Nueva molécula sintética, eficaz contra bacterias resistentes
Primer plano de la cresomicina unida al ribosoma bacteriano de Thermus thermophilus. Imagen: Yury Polikanov/University of Illinois Chicago

Las bacterias resistentes de las familias Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa dejarán de ser un problema de salud pública con el nuevo compuesto sintético que han diseñado y desarrollado en la Universidad estadounidense de Harvard.

Un equipo dirigido por Andrew Myers, profesor de Química y Biología Química Amory Houghton, acaba de publicar en Science un estudio experimental en el que afirma que la cresomicina mata muchas cepas de bacterias resistentes a los medicamentos.

No obstante, reconoce que todavía desconocen si la cresomicina y medicamentos similares son seguros y eficaces en humanos. “Nuestros resultados -explica Myers- demuestran una actividad inhibidora significativamente mejorada contra una larga lista de cepas bacterianas patógenas, que matan a más de un millón de personas cada año, en comparación con las clínicamente aprobadas”.

La nueva molécula demuestra una capacidad mejorada para unirse a los ribosomas bacterianos; esto es, máquinas biomoleculares que controlan la síntesis de proteínas. La alteración de la función ribosómica es una característica distintiva de muchos antibióticos actuales, pero algunas bacterias han desarrollado mecanismos de protección que impiden que funcionen los fármacos tradicionales.

La cresomicina es uno de varios compuestos prometedores que el equipo del profesor Myers ha desarrollado, con el objetivo de ayudar a ganar la guerra contra las superbacterias.

Continuarán analizando estos compuestos a través de estudios de perfiles preclínicos, respaldados por una subvención de 1,2 millones de dólares del Acelerador Biofarmacéutico de Lucha contra las Bacterias Resistentes a los Antibióticos (CARB-X). Se trata de una asociación global sin fines de lucro, con sede en la Universidad de Boston, que apoya la investigación y el desarrollo de antibacterianos en etapas iniciales.

Compuesto totalmente sintético

La nueva molécula del equipo de Harvard se inspira en las estructuras químicas de las lincosamidas, una clase de antibióticos que incluye la clindamicina comúnmente recetada.

Como muchos antibióticos, la clindamicina se elabora mediante semisíntesis, en la que productos complejos aislados de la naturaleza se modifican directamente para aplicaciones farmacológicas. Sin embargo, el nuevo compuesto es totalmente sintético y presenta modificaciones químicas a las que no se puede acceder por los medios existentes.

En este trabajo, se recuerda que las bacterias pueden desarrollar resistencia a los antibióticos dirigidos a los ribosomas mediante la expresión de genes que producen enzimas denominadas metiltransferasas de ARN ribosomal.

Estas enzimas bloquean los componentes del fármaco diseñados para adherirse al ribosoma y alterarlo, bloqueando en última instancia su actividad.

Para solucionar este problema, el profesor Myers y su equipo diseñaron su compuesto en una forma rígida que se parece mucho a su objetivo de unión, dándole un agarre más fuerte al ribosoma. Los investigadores llaman a su fármaco preorganizado para la unión ribosómica, porque no necesita utilizar tanta energía para ajustarse a su objetivo como lo hacen los fármacos existentes.

Los investigadores llegaron a la cresomicina utilizando lo que llaman síntesis basada en componentes, un método iniciado por el laboratorio Myers que implica construir grandes componentes moleculares de igual complejidad y unirlos en etapas posteriores, como secciones previas a la construcción de un complicado set de Lego antes de ensamblarlo.

Este sistema modular y completamente sintético les permite fabricar y probar no sólo una, sino cientos de moléculas objetivo, lo que acelera enormemente el proceso de descubrimiento de fármacos.

Bacterias multi resistentes, el gran peligro

Los supermicrobios son cepas de bacterias, virus, parásitos y hongos resistentes a la mayoría de los antibióticos y otros medicamentos usados comúnmente, para tratar las infecciones que causan. Unos pocos ejemplos de los supermicrobios incluyen bacterias resistentes que pueden dar lugar a neumonía, infecciones de las vías urinarias e infecciones de la piel.

Mayo Clinic señala que la resistencia a los medicamentos (resistencia antimicrobiana) es un fenómeno que ocurre naturalmente, que puede hacerse más lento pero no se puede detener.

Con el tiempo, los microbios como bacterias, virus, parásitos y hongos se adaptan a los fármacos diseñados para eliminarlos y cambian para asegurar su supervivencia. Esto hace que los tratamientos que eran estándar previamente para algunas infecciones sean menos efectivos y algunas veces no tengan efecto.

Diversos grupos de investigadores en todo el mundo continúan evaluando cómo estos microbios desarrollan resistencia. También estudian cómo diagnosticar, tratar y prevenir la resistencia antimicrobiana.

 

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